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灵芝三萜的发现和研究

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灵芝孢子粉有没有效果,要看里边有啥。灵芝孢子粉的化学成分,主要有灵芝三萜、灵芝多糖和其他成分[包括蛋白质、固醇类(即甾醇或甾类)、少量维生素和其他微量元素],而其中最具有研究价值的就是 灵芝三萜

以下是国内外部分医药领域对灵芝三萜的研究成果:

1、抗肿瘤作用

《中国药学杂志》2012年发表《灵芝抗肿瘤作用机制的研究概述》(中国药学杂志, 2012第22期)文章认为:灵芝可以通过抑制肿瘤细胞的分裂与增殖、促进肿瘤细胞死亡、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移、调节免疫系统,以及辅助常规治疗等方法发挥抗肿瘤作用。

LiuR.M. 等2011年于《国际植物治疗和植物药理学杂志》(Phytomedicine International Journal of Phytotherapy & Phytopharmacology)发表《Ganoderic acid Mf and S induce mitochondria mediated apoptosis in human cervical carcinoma HeLa cells》:从灵芝发酵菌丝中分离得到一对位置异构体:灵芝酸 Mf和灵芝酸S ,随后的 MTT实验表明,二者均能够抑制人体的多种癌细胞株的增殖 。

刘峰等探究灵芝三萜在小鼠体内的肿瘤抑制能力,发现灵芝三萜组分 GLE对S180 肉瘤小鼠及前期研究的 H22肝癌小鼠体内具有一定的抗肿瘤作用(《中国新药杂志》2012年第23期)。

NguyenV.T. 等人从越南灵芝中分离出了两类新的三萜类化合物,其中一种对 PC-3细胞有明显的抑制作用,而已发现的16种三萜类化合物中有一种表现出了强有力的阻碍血管生成的能力(《植物药学快报》Phytochemistry Letters 2015年第12期。)

2、抗炎作用

DudhgaonkarS.等研究发现,灵芝三萜能够抑制由脂多糖( LSP)引起的各种炎症反应(见《国际免疫药理学》2009年9期)。 KoH.H.等从赤芝和松杉灵芝中共分离获得 12种三萜类和甾醇类化合物,其中化合物 10通过FMLP/ 细胞松弛素 B(CB )的刺激,对大鼠中性粒细胞甲酰基β -葡萄糖醛酸酶的释放有明显的抑制作用;化合物 9还可以防止紫外线对人类角质形成细胞B(UV-B )造成的光损伤,从而可以保护细胞免受光损伤(见《植物化学》2008年69期)。 HasnatM.A. 等研究发芽的糙米上长出的灵芝的生理活性情况,通过免疫荧光法发现,其可抑制结肠炎小鼠的 NF-kB通路;而通过免疫组织化学着色法发现了 COX-2和IL-1 β的表达,最后的动物学实验表明,这类灵芝三萜可以显著缓解结肠炎小鼠的病情 (见《植物化学》2015年114期)。 ChoiS. 等发现,从灵芝 RAW264.7细胞中提取的三萜成分可以通过 AKT-Nrf2通路对血红素氧合酶-1施加影响,为灵芝三萜的抗炎能力的机制提出了一个新的研究方向(《毒理学与应用药理学》Toxicology and applied pharmacology, 2014年第280期)。

3、护肝作用

黄宗锈等采用经典的 CCl4模型,同时给予动物低、中、高剂量的灵芝三萜,通过血清生化指标的检测,发现灵芝三萜能够明显抑制 CCl4引起小鼠血清谷丙转氨酶( ALT)和谷草转氨酶(AST)的升高,此外灵芝三萜还能使肝脏组织形态学上的肝细胞变性、坏死程度得到明显的改善和恢复,表明灵芝三萜对 CCl4引起的肝脏损伤有较好的保护作用 (预防医学情报杂志, 2010年11期)。

鲍琛等发现,灵芝三萜对高脂饲料所致非酒精性脂肪肝小鼠具有保肝调脂作用,其高、中剂量的灵芝三萜都明显表现出了对肝脏的保护作用,可以降低非酒精性脂肪肝小鼠肝脏中 TG、TC、丙二醛( MDA)含量,提升超氧化物歧化酶( SOD)的活力,且通过组织病理学检查后发现,小鼠脂肪肝程度和肝细胞坏死程度有明显减轻(中国现代应用药学, 2014年2期)。

Liu L.Y. 等从茶病灵芝中提取了10类三萜成分,其中有5种是新发现的三萜,且有6类在细胞学试验中表现出了护肝作用,保护了 HL-7702细胞不被DL- 半乳糖胺诱导产生细胞损伤。

4、抗病毒作用

Min B.S.等从赤芝孢子粉中分离得到了灵芝酸,体外试验表明其对 HIV-1蛋白酶活性有明显抑制作用,其 IC50为20 μmol/L。 (Chem Pharm Bull (Tokyo), 1998, 46(10): 1607-1612.)

Sato N.等研究表明,从赤芝与紫芝中提取分离得到的三萜,对HIV-1病毒、HIV-1 蛋白酶均有一定的抑制作用。赤芝中的灵芝酮三醇和灵芝醇 F可抑制由HIV-1 诱导的MT24细胞的细胞毒性效应。 在抗 HIV-1蛋白酶实验中,赤芝中的灵芝酸 B和灵芝醇B 对HIV-1蛋白酶的活性有较强的抑制作用,从紫芝中分离到的灵芝酸 GS-2、20- 羟基赤芝酸 N、20(21)- 二羟基赤芝酸 N和灵芝醇F 对HIV-1蛋白酶的活性也有一定的抑制作用, IC50在20 ~40μ mol/L。(Chemical &Pharmaceutical Bulletin, 2009, 57(10): 1076-1080.)

Zhang W. 等发现, Lanosta-7,9(11),24-trien-3-one,15;26-dihydroxy(GLTA) 和GanodericacidY( GLTB)两类灵芝酸可以抑制肠病毒 71对人体的感染,通过与肠病毒 71反应来阻止肠病毒71吸附正常细胞,进而保护人体免受肠病毒 71的侵害。(Biochemical and biophysical research communications, 2014, 449(3): 307-312.)

5、抑菌作用

灵芝三萜对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及真菌都有一定的抑制作用。

刘高强等人对灵芝三萜的抑菌能力进行研究后发现,赤芝发酵菌体中的三萜对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌及青霉、黑霉均有明显的抑制作用,其最小抑菌浓度分别为25mg/mL、 25mg/mL、50mg/mL 、50mg/mL和 100mg/mL(《时珍国医国药》, 2008年11期)。

LiW.J. 等通过液-质联用方法,从黑芝中分离获得 8种灵芝酸,经体外抑菌试验发现, 8种灵芝酸对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、变形杆菌和大肠杆菌均有明显的抑制作用,在抗菌制剂应用方面有潜在的药用价值 。(Biochemical and biophysical research communications, 2014, 449(3): 307-312.)

6、抗氧化能力

刘丙进等研究发现,灵芝三萜类可能通过增强机体清除氧自由基的能力和抗氧化功能,减轻自由基的损伤效应,减少脂质过氧化反应的发生和脂质过氧化产物的生成,维持细胞内环境的稳定,从而起到保护细胞,延缓衰老的作用 (见《海峡药学》, 2011年第3期)。

周晓等人通过DPPH法和羟自由基清除法研究灵芝三萜的抗氧化能力,发现灵芝三萜具有较强的抗氧化能力,且随着浓度的增加而变强,而经超声辅助提取法获得产物的抗氧化能力要高于传统浸提法(《食品工业》, 2015年第6期)。

7、其他

(1)减少哮喘。

LiuC.等发现,灵芝酸C1可以减少哮喘病人的外周血单核细胞产生的 LPS诱导的TNF- α,或能为哮喘治疗提供一个新的研究方向。(InternationalImmunopharmacology, 2015, 27(2): 224-231.) (2)治疗皮肤冻伤。

ShenC.Y.等制造了基于纳米脂质载体的外用灵芝三萜胶体,其可用于治愈皮肤冻伤,且效果明显高于无载体灵芝三萜胶体。(Chinese Journal of Natural Medicines, 2015, 13(6): 454-460.)

(3)抗辐射。

SminaT.P.等评估了灵芝三萜阻止γ辐射诱发的小鼠肝细胞线粒体和微粒体膜损伤的能力,以及用于体内间接疗法治疗 pBR322质粒DNA 受γ辐射引起的 DNA断裂的可能性,结果表明灵芝三萜可以有效防止由辐射引起的膜损伤和 DNA的断裂。(Chemico-biological interactions, 2015, 233: 1-7.) (4)抗疟原虫。

MaK.等从灵芝中提取了9类三萜成分,其中的 1、2 、6成分具有较好的抗疟原虫能力,而 5、7 、8、 9成分会与LXR β产生竞争效果,其 EC50值分别为203.00nM 、8.32nM、 257.00nM、86.70nM。(Tetrahedron, 2015, 71(12): 1808-1814.)

(5)降血糖。

MaH.T.等通过动物实验发现,灵芝三萜可以通过抑制糖醛还原酶与α -葡糖苷酶的活性,进而抑制餐后的血糖上升,可以作为糖尿病症的辅助药剂(见《植物化学》2015年114期)。

注:以上摘引自“孙培龙 陶文扬 何晋浙等2016年发表于《食药用菌》杂志的文章《灵芝中三萜类化合物的研究进展》(Edible and Medicinal Mushrooms 2016,24(2):76~81)”

结论:随着对灵芝活性成分的研究越来越深入,对灵芝三萜的结构与药理药效也越来越清楚。


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